Pharmacodynamie

UE 2.11 – Pharmacologie et thérapeutiques

Pharmacodynamie

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I. Définition

La pharmacodynamie permet de décrire :

• Les effets thérapeutiques d’un médicament
• Les effets secondaires d’un médicament
• Le lieu où agit le médicament
• Le mécanisme d’action du médicament

C’est l’étude de l’action du médicament sur l’organisme.

 

II. Facteurs influençant les effets du médicament

• Âge
• Caractéristiques génétiques
• Poids, IMC
• Utilisation d’autres médicaments
• Consommation de certains aliments
• Présence de pathologies
• Conditions de conservation du médicament
• Développement d’une tolérance ou d’une résistance

 

III. Paramètres pharmacodynamiques

Affinité

• Affinité du médicament pour son récepteur définie par la constance d’affinité Kd
• Kd = concentration en médicament nécessaire pour occuper 50% des récepteurs
• Kd faible = affinité élevée

Zone thérapeutique : différence entre la concentration efficace et la concentration toxique

Marge thérapeutique étroite : faible différence entre la dose efficace et la dose toxique

 

IV. Effets du médicament

Les effets du médicament sont liés à la dose utilisée.

Plusieurs effets peuvent apparaître :

• Effet pharmacologique : modification biologique après administration du médicament
• Effet thérapeutique : amélioration de l’état de santé du patient en rapport avec l’utilisation du médicament
• Effet secondaire : effet annexe à l’effet thérapeutique principal du médicament
• Effet indésirable : réaction nocive et non voulue se produisant aux posologies normalement utilisées
• Effet indésirable grave : entraîne décès, mise en jeu du pronostic vital, hospitalisation, invalidité ou incapacité
• Effet toxique : manifestation nocive découlant de l’administration d’une dose toxique

 

V. Mécanismes d’action des médicaments

VI. Agoniste et antagoniste

Le médicament a deux types d’actions possibles : soit c’est un agoniste et il active le récepteur ainsi que sa voie de signalisation moléculaire, soit c’est un antagoniste et il bloque le récepteur ainsi que sa voie de signalisation moléculaire.

On distingue :

• Agoniste : activation du récepteur
• Agoniste entier (ou total) : produit l’effet maximal
• Agoniste partiel : effet inférieur à celui d’un agoniste entier
• Antagoniste : ne provoque pas d’effet et bloque l’action du médiateur
• Antagoniste compétitif : se fixe sur le même site que le médiateur
• Antagoniste non compétitif : se fixe sur un autre site du récepteur

VII. Notion de récepteur et de ligand

Les récepteurs sont responsables de la sélectivité d’action des médicaments. La liaison ligand-récepteur est saturable et spécifique.

Récepteur : macromolécule de l’organisme sur lequel vient se fixer une substance endogène ou exogène.

Ligand : toute substance (naturelle ou synthétique) capable de se fixer au récepteur.

On distingue différents types de récepteurs :

• Récepteurs couplés à la protéine G (récepteurs transmembranaires)
• Récepteurs-enzymes
• Récepteurs canaux
• Récepteurs nucléaires

Une substance est dite sélective pour un récepteur si elle présente une affinité plus élevée pour ce récepteur par rapport aux autres récepteurs.