Pharmacodynamie
Sources
Cours IFSI
Définition de la pharmacodynamie sur msdmanuals.com
L’intégrale diplôme IFSI en 6 semestres, Pascal Hallouët, 2019, Elsevier Masson
Méga guide pharmaco infirmier, Laurent Chouchana, 2020, Elsevier Masson
Revue générale de la pharmacodynamie sur msdmanuals.com
Toute la pharmaco, coordonné par Mathilde Orfi-Dambrine, 2022, Vuibert
Mis à jour le 08/10/2022
I. Définition
La pharmacodynamie permet de décrire :
- Les effets thérapeutiques d’un médicament
- Les effets secondaires d’un médicament
- Le lieu où agit le médicament
- Le mécanisme d’action du médicament
C’est l’étude de l’action du médicament sur l’organisme.
II. Facteurs influençant les effets du médicament
Âge
Caractéristiques génétiques
Poids, IMC
Utilisation d’autres médicaments
Consommation de certains aliments
Présence de pathologies
Conditions de conservation du médicament
Développement d’une tolérance ou d’une résistance
III. Paramètres pharmacodynamiques
Affinité
- Affinité du médicament pour son récepteur définie par la constance d’affinité Kd
- Kd = concentration en médicament nécessaire pour occuper 50% des récepteurs
- Kd faible = affinité élevée
Zone thérapeutique : différence entre la concentration efficace et la concentration toxique
Marge thérapeutique étroite : faible différence entre la dose efficace et la dose toxique
IV. Effets du médicament
Les effets du médicament sont liés à la dose utilisée.
Plusieurs effets peuvent apparaître :
- Effet pharmacologique : modification biologique après administration du médicament
- Effet thérapeutique : amélioration de l’état de santé du patient en rapport avec l’utilisation du médicament
- Effet secondaire : effet annexe à l’effet thérapeutique principal du médicament
- Effet indésirable : réaction nocive et non voulue se produisant aux posologies normalement utilisées
- Effet indésirable grave : entraîne décès, mise en jeu du pronostic vital, hospitalisation, invalidité ou incapacité
- Effet toxique : manifestation nocive découlant de l’administration d’une dose toxique
V. Mécanismes d’action des médicaments
Le médicament peut agir de plusieurs façons :
- Action par interaction avec un récepteur : principal mécanisme d’action du médicament
- Action de substitution d’une molécule nécessaire à l’organisme
- Action physico-chimique : changement physique ou chimique du milieu
- Action par inhibition du métabolisme
- Action par interaction avec des transporteurs et des canaux ioniques
- Action par interaction avec des exo-biotiques
- Action au niveau des enzymes
- Action au niveau des bactéries, virus, parasites ou levures
VI. Agoniste et antagoniste
Le médicament a deux types d’actions possibles : soit c’est un agoniste et il active le récepteur ainsi que sa voie de signalisation moléculaire, soit c’est un antagoniste et il bloque le récepteur ainsi que sa voie de signalisation moléculaire.
On distingue :
- Agoniste : activation du récepteur
- Agoniste entier (ou total) : produit l’effet maximal
- Agoniste partiel : effet inférieur à celui d’un agoniste entier
- Antagoniste : ne provoque pas d’effet et bloque l’action du médiateur
- Antagoniste compétitif : se fixe sur le même site que le médiateur
- Antagoniste non compétitif : se fixe sur un autre site du récepteur
VII. Notion de récepteur et de ligand
Les récepteurs sont responsables de la sélectivité d’action des médicaments. La liaison ligand-récepteur est saturable et spécifique.
Récepteur : macromolécule de l’organisme sur lequel vient se fixer une substance endogène ou exogène.
Ligand : toute substance (naturelle ou synthétique) capable de se fixer au récepteur.
On distingue différents types de récepteurs :
- Récepteurs couplés à la protéine G (récepteurs transmembranaires)
- Récepteurs-enzymes
- Récepteurs canaux
- Récepteurs nucléaires
Une substance est dite sélective pour un récepteur si elle présente une affinité plus élevée pour ce récepteur par rapport aux autres récepteurs.
Pour résumer (carte mentale)
